Лекарственный препарат под названием Ксеникал (Орлистат) считается одним из самых популярных лекарств для похудения. А компания производитель бравирует перед своими потенциальными покупателями тем, что препарат одобрен в США Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) и сообщает в рекламе, что это лекарство «рекомендовано FDA для похудения». И большинство людей доверяют подобному сообщению, думая, что такая крупная государственная организация, как FDA не может подвести.
Использующиеся в рекламе такие лозунги, как «путь для похудения утвержден FDA» у многих людей вызывает ассоциацию с безопасностью Ксеникала. Однако, это лекарственное средство, которое работает путем блокирования поглощения жира в кишечнике, обладает достаточно широким перечнем побочных эффектов, не последними из которых являются спазмы, газообразование, диарея, выделение жира из прямой кишки, что пачкает нижнее бельё.
Однако недавнее исследование проведенное в Университете Род-Айленда (США) обнаружило гораздо более вредный побочный эффект, который является настолько сильным, что побудило группу ученых, проводивших это исследование, сразу предупредить FDA о своих выводах…
Ксеникал может вызвать “тяжелую интоксикацию внутренних органов”
Ксеникал (Орлистат) впервые был утвержден, как препарат для снижения веса в 1999 году, а позже, в 2007 году, был одобрен для применения как без рецептурное средство. Считалось, что сам препарат в большинстве своего объема остается в кишечнике и не усваивается организмом. Однако, так думали до тех пор, пока группа ученых под руководством профессора Bingfang Ян, не провела своё исследование.
В своих выводах ученые отметили, что во время исследования они смогли достаточно долго и скрупулезно наблюдать за состояние организмов испытуемых, кто применял этот препарат. Поэтому они смогли обнаружить резкое увеличение токсичности у пациентов. Такая токсичность была связана с тяжелой печеночной недостаточностью, острой панкреатической недостаточностью и острой почечной недостаточностью.
В своей работе исследователи показали, что Ксеникал, даже на низких дозах, ингибирует основной фермент детоксикации (карбоксилэстераза-2) в печени, почках и желудочно-кишечном тракте. Когда подобное происходит, это может привести к “тяжелой интоксикации внутренних органов, таких как печень и почки”. Фермент (карбоксилэстераза-2) также играет важную роль в метаболизме различных лекарственных средств, поэтому Ксеникал может снижать эффективность некоторых лекарств.
Исследование показало, что Ксеникал может:
- Снизить эффективность некоторых лекарств от рака, а раковые клетки размножались гораздо быстрее, когда применялся Ксеникал ()
- Усиливать антикоагуляционный эффект аспирина, что способствует увеличению вашего риска внутренних и внешних кровотечений.
В 2010 году FDA рекомендовала производителю Ксеникала вписать на этикетках препарата предупреждение о возможных рисках тяжелой травмы печени, что было зарегистрировано при практическом использования этого препарата, хотя в то время этот побочный эффект считался «редким». ()
Ксеникал капс 120 мг x42
Торговое наименование: Ксеникал (Xenical) Международное наименование: Орлистат (Orlistat)
Формы выпуска: капсулы 120 мг (блистеры)
Состав: орлистат 120 мг [в виде пеллет 240 мг]
Фармокологичекая группа: липаз ЖКТ ингибирующее средство
Фармокологичекая группа по АТК: A08AB01 (Орлистат)
Фармокологическое действие: снижающее массу тела, ингибитор липаз ЖКТ,
Показания: «Ожирение»>Ожирение (в случае, если только диетические мероприятия привели к снижению массы тела не менее чем на 2.5 кг за 4 нед).
Режим дозирования: Внутрь, 120 мг 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром мальабсорбции, холестаз.
Побочные действия: Метеоризм, императивные позывы на дефекацию, жирный кал, учащение дефекации, недержание кала, аллергические реакции.
Фармакодинамика: Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме ТГ. Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.
Фармакокинетика: Абсорбция — низкая, через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл). Метаболизируется главным образом в стенке ЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и МЗ (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). Выводится преимущественно через кишечник — 97% (в неизмененном виде — 83%). Время полной элиминации — 3-5 сут.
Особые указаня: В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов). Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основные приема. Если принимают на фоне питания, богатого жирами (67 г/сут), вероятность побочных эффектов со стороны ЖКТ увеличивается. Повышение дозы свыше рекомендованной не приводит к усилению терапевтического эффекта. Лечение не должно продолжаться более 2 лет. Не предназначен для применения в детской практике. С осторожностью. Беременность, период лактации.
Взаимодействие: Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Уменьшает всасывание жирорастворимых витаминов. Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС. Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, фенитоином, пероральными контрацептивами, нифедипином, глибенкламидом, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечены.
Отпуск из аптек: отпускают по рецепту.
Номер регистрации препарата: П №015594/01
Дата регистрации(перерегистрации) препарата: 12.04.2004
Лекарственные препараты для похудения имеют сомнительное прошлое
Ожирение несет с собой серьезные риски для вашего здоровья, включая рак, болезни сердца и сахарный диабет 2-го типа, и количество подобных серьезных заболеваний с каждым годом только растёт. Тем не менее, потенциальный риск применения различных лекарств для похудения является слишком высоким, чтобы безболезненно их применять.
Не только Ксеникал обладает серьезными побочными эффектами, в 2010 году препарат для снижения веса тела под наименованием Сибутрамин (Меридиа, Редуксин) был снят с рынка после проведения исследования, показавшего увеличение риска сердечного приступа и инсульта. Самое печальное в этой истории заключается в том, что Сибутрамин показывал признаки опасных побочных эффектов уже с тех пор, как он впервые был разрешен для применения в 1997 году, но был снят с производства более десяти лет спустя, после того, как миллионы людей уже принимали его.
В самом деле, когда Сибутрамин был одобрен, то уже тогда на этикетке было предупреждение, что препарат не должен использоваться пациентами с историей болезни сердца, существующей сердечной недостаточностью, нарушением сердечного ритма или установленного инсульта. Это лекарство работало через подавление аппетита, изменяя уровни серотоника и норадреналина в мозгу, что, как давно известно, способствует повышению артериального давления и увеличению частоты сердечных сокращений. Но самое интересное заключается в том, что в 1996 году специальная консультационная группа рекомендовала FDA не регистрировать это препарат.
Гораздо позже, в 2002 году, Общественный фонд (США) подал прошение в FDA по запрете Сибутрамина, утверждая, что это лекарство несет ответственность за причинение десятков смертей и сотен побочных реакций у пациентов с момента появления его на рынке. Тогда, в 2005 году, FDA посчитало необходимым разместить на препарате более строгие предупреждения по его применению, и только в январе 2010 года смог заставить производителя, компанию Abbott, разместить эти предупреждения на препарате. ()
И только более позднее исследование под наименованием Scout смогло стимулировать FDA к запрету выпуска Сибутрамина и полному выводу его с рынка лекарственных средств. Это исследование обнаружило, что прием этого лекарства увеличивает на 28% риск сердечного приступа и стимулирует увеличение на 36% риска инсульта у пациентов, которые получали Сибутрамин по сравнению с теми, кто его не использовал.
И стоит заметить, что такие серьезные побочные эффекты, даже приводящие к возможным смертельным исходам, позволяют получить снижение веса в среднем только на 4,3 килограмма за год. И это означает, как минимум, что вряд ли стоит рисковать, применяя Сибутрамин, получая повышенную вероятность оказаться с инфарктом или инсультом. И такие цифры похудения совершенно типичны для подобного класса лекарственных препаратов, которые способны снизить вес в диапазоне от 1,8 до 10 килограмм за год. (И)
Инструкция по применению КСЕНИКАЛ (XENICAL)
В долгосрочных клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе терапии препаратом длительностью до 4 лет оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания следует рассмотреть возможность назначения поливитаминых добавок.
Пациентам необходимо рекомендовать придерживаться диеты.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, с калорийностью в 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что эквивалентно более 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если препарат Ксеникал принимают с любым приемом пищи, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
Уменьшение массы тела, вызванное приемом препарата Ксеникал, сопровождается улучшением регуляции углеводного обмена у больных сахарным диабетом 2 типа, что может позволить или вызовет необходимость снизить дозу гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).
Во время пострегистрационного мониторинга безопасности были выявлены единичные случаи тяжелого нарушения функции печени при применении орлистата. В настоящее время причинно-следственная связь между применением орлистата и развитием тяжелых нарушений функции печени не установлена. Однако при подозрении на нарушение функции печени (анорексия, кожный зуд, желтуха, темная окраска мочи, светлая окраска кала, боли в правом подреберье) следует незамедлительно прекратить прием орлистата и проверить уровень ферментов печени (АЛТ, ACT) и других показателей работы печени.
Клинические исследования применения препарата у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились.
Использование в педиатрии
Читайте также:
Клинические исследования применения препарата у детей младше 12 лет не проводились.
Эффективность/клинические исследования
Взрослые, страдающие ожирением
Клинические исследования показали, что применение орлистата способствует снижению массы тела, превышая показатели, полученные только лишь с помощью одной диеты. Уменьшение массы тела стало заметно в течение 2 недель после начала терапии и продолжалось на протяжении от 6 до 12 месяцев даже у тех, кто не получил положительных результатов при применении только диеты. На протяжении 2 лет наблюдались статистически значимые улучшения в факторах риска обмена веществ, связанных с ожирением.
Орлистат также оказался эффективным препаратом для предупреждения повторного увеличения массы тела, при этом лишь у около половины больных увеличение массы тела не превысило 25% от ее уменьшения, а у другой половины больных масса тела больше не увеличивалась или даже продолжала уменьшаться.
Больные, страдающие ожирением и сахарным диабетом 2 типа
Клинические испытания, проводимые на протяжении 6 месяцев, показали, что применение препарата у пациентов, страдающих ожирением и сахарным диабетом 2 типа, способствует большему снижению массы тела, нежели применение одной лишь диеты. Также было обнаружено, что снижение массы тела происходило, прежде всего, из-за уменьшения жировых отложений. Кроме того, несмотря на прием гипогликемических препаратов, до участия в исследовании у пациентов, как правило, наблюдался неудовлетворительный контроль гликемии, но после начала терапии орлистатом, гликемический контроль показал статистически значимые (и клинически важные) улучшения. К тому же, сократился прием гипогликемических препаратов, уровни содержания инсулина понизились, а также наблюдалось уменьшение резистентности к инсулину.
Задержка в появлении сахарного диабета 2 типа у больных ожирением
Клиническое испытание, проводимое на протяжении 4 месяцев, показало, что орлистат существенно снижает риск появления сахарного диабета 2 типа у больных ожирением, при этом риск снижался почти на 37% по сравнению с группой плацебо. Снижение риска у больных, страдающих на исходном этапе нарушением механизма усваивания глюкозы, было еще более значительным и равнялось 45%. Кроме того, снижение массы тела в группе больных, принимавших орлистат, было намного более значительным, чем в группе, принимавшей плацебо, а также сохранялось на протяжении всего 4-летнего периода исследования. К тому же, у больных, принимавших орлистат, наблюдалось значительное уменьшение количества факторов метаболического риска по сравнению с больными, принимавшими плацебо.
Подростки, страдающие ожирением
Клиническое испытание, проводимое в течение 1 года, показало снижение индекса массы тела у подростков, страдающих ожирением и проходивших лечение орлистатом, по сравнению с подростками из группы плацебо, у которых индекс массы тела увеличился. Более того, у подростков, принимающих орлистат, было отмечено значительное уменьшение жировых отложений, а также окружности талии и бедер по сравнению с подростками из группы плацебо. Диастолическое артериальное давление также было значительно меньшим у подростков, принимающих орлистат.
Количество лекарств для похудения с каждым годом только растёт
Несмотря на известные риски получить повреждение печени, и другие негативные последствия для здоровья, количество выпускаемых лекарств для похудения движется вперед на полной скорости. А FDA, только в 2012 году одобрило 35 новых наименований подобных препаратов, что уступает лишь количеству одобрений в 37 лекарств, полученных в 2009 году.
Вот два новых препарата, которые уже одобрены FDA к применению с целью похудения:
Ксимия (Qsymia)
Этот лекарственный препарат для борьбы с ожирением представляет собой сочетание двух ранее утвержденных FDA препаратов: фентермина (был снят с продажи на фармацевтическо рынке в 1997 году после того, как его связали с поражением сердечного клапана) и топирамата, являющимся веществом против приступов эпилепсии.
При практическом применении Ксимии в течение одного года в рекомендованной и повышенной суточной дозе пациенты показали снижение веса в среднем 6,7-8,9%, соответственно. Наряду с серьезными побочными эффектами, влияющими на здоровье будущего ребенка (при применении Ксимии женщины не должны быть беременны), это лекарство способно увеличивать частоту сердечных сокращений, а также противопоказано людям с глаукомой или тиреотоксикозом.
FDA рекомендует регулярное проведение кардиограмм для определения состояния сердечного ритма тем людям, кто решил применять Ксимию для похудения.
Белвик (Belviq)
Это лекарство работает путем активации рецептора серотонина-2С в вашем мозгу, что может помочь вам меньше есть и чувствовать себя сытым после приёма меньшего количества пищи. В тоже время Белвик оказывает серьезное вредное влияние на сердечный клапан, что, как предполагают, связано с активацией рецепторов серотонина-2В в тканях сердца.
При этом FDA рекомендует не применять Белвик во время беременности. Кроме этого лечение этим препаратом способно привести к серотониновому синдрому, особенно, если вместе принимаются некоторые лекарственные средства, которые увеличивают уровень серотонина или активируют рецепторы серотонина. Подобные лекарства часто используют для лечения депрессии и головной боли. Кроме этого Белвик может нарушить внимание или память.
Вот, что пишет FDA дополнительно по Белвик: «…предварительные данные свидетельствуют, что количество рецепторов серотонина-2В может быть увеличено у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Поэтому Белвик следует использовать с осторожностью у пациентов с этой проблемой здоровья. Белвик не изучался на больных с тяжелыми пороками сердца. Производитель препарата обязан будет провести шесть постмаркетинговых исследований, в том числе расширенных сердечно-сосудистых исследований для оценки влияния Белвик на риск основных неблагоприятных сердечных заболеваний, таких как инфаркт и инсульт”.
Другими словами, хотя препарат уже утвержден к применению, он все равно должен пройти тщательное тестирование, чтобы убедиться, что сердечно-сосудистые заболевания не являются серьезным препятствием применения этого лекарства. А что касается потери веса, то «счастливые» пациенты потеряли в среднем только от 3 до 3,7% от их веса тела после одного года применения Белвик.
В то время как обычные эхокардиограммы не были рекомендованы FDA для людей, принимающих Белвик. Но стоит отметить, что доктор Эрик Фельнер, который входил в состав консультативной группа для FDA, и которая одобрила препарат, сказал: «Если вы собираетесь дать пациенту этот препарат, то вы должны проводить наблюдение за пациентами каждые два-три месяца, и, вероятно, сделать эхокардиограмму, и, по крайней мере, два или три раза в год”.
Результат современного питания удручает
Результат современного западного типа питания очень прозрачен: фруктоза и другие углеводы приводят к избытку жировых отложений, развитию ожирения и проблем, связанных со здоровьем. Кроме этого, никакое количество физических упражнений (можете заниматься в тренажерном зале хоть по 10 часов в день) не может компенсировать этот ущерб для здоровья потому, что, если вы едите лишние углеводы, которые не были присущи питанию наших предков, то эти углеводы активируют системы организма для накопления жира вашим телом.
Радикальное уменьшение употребление углеводов и доведение полезных жиров до 50-70% от диеты, приведет к гораздо более здоровому состоянию организма и существенному снижению веса.
Будет полезно помнить, что жир гораздо более сытная пища, чем углеводы, поэтому, если вы снижаете углеводы в своей диете и чувствуете себя голодными, это признак того, что вы не заменили жиры на достаточное количество полезных и здоровых жиров.
Некоторые источники полезных жиров:
- Оливки и оливковое масло холодного первого отжима (только в очень темной стеклянной бутылке) – для холодных блюд
- Кокосы и кокосовое масло – для блюд с любой температурой
- Сливочное масло от животных на естественно выгуле
- Сырые (не жаренные и не соленные) орехи, например, миндаль или пекан
- Яичные желтки от птицы на естественном выгуле
- Авокадо
- Ореховые масла, не прошедшие тепловую обработку
- Рыба
- Мясо животных на естественно выгуле
Источники информации
- www.ncbi.nlm.nih.gov
- www.fda.gov
- www.fda.gov
- www.fda.gov
Информация на этом сайте не была оценена какой либо медицинской организацией. Мы не стремимся диагностировать и лечить любые болезни. Информация на сайте предоставляется только в образовательных целях. Вы должны проконсультироваться с врачом, прежде чем действовать исходя из полученной информации из этого сайта, особенно, если вы беременны, кормящая мать, принимаете лекарства, или имеете любое заболевание.
